Зиаген 300 мг (60 шт)
-5%

Зиаген 300 мг (60 шт)

Производитель: Glaxo Group Ltd. (GBR)
Код товара: Зиаген 300 мг (60 шт)
Специальная цена:23 893 р.
Старая цена:25 228 р.
Вы экономите:1 335 р.
-+

Задайте вопрос по этому препарату

Зиаген

Торговое название - Зиаген

Международное непатентованное название - Абакавир 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 300 мг 

Состав:

Одна таблетка содержит активное вещество - абакавира сульфат 351,0 мг (эквивалентно300 мг абакавира),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая,натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: опадрай желтый YS-1-12789-A (гидроксиметилпропилцеллюлоза,титана диоксид (Е 171), триацетин, железа (III) оксид желтый (Е 172), полисорбат80). 

Описание:

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, капсуловиднойформы,

с двояковыпуклой поверхностью, с выдавленной маркировкой «GX623» по обе стороны от риски на одной стороне и гладкие с другой или таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, капсуловиднойформы,

с двояковыпуклой поверхностью, с выдавленной маркировкой «GX623» на одной стороне, с другой стороны гладкие.

Фармакотерапевтическая группа:

Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды –ингибиторы обратной транскриптазы. 

Всасывание:

После приема препарата внутрь абакавир быстро и полностьюабсорбируется из желудочно-кишечного тракта. У взрослых абсолютная биодоступностьсоставляет 83%. Среднее время достижения максимальной концентрации (t мах)составляет около 1,5 часов.

При применении Зиагена в дозировке 300 мг 2 раза в суткимаксимальная концентрация (Cmax) составляет около 3 мкг/мл, а средняя AUC при12-часовом интервале между приемами составляет 6 мкг ч/мл. При применении 600мг Зиагена (2 таблетки) максимальная концентрация (Cmax) составляет около 4,26мкг/мл, а AUC равна приблизительно 11,95 мкг ч/мл.

Пища замедляет всасывание абакавира и снижает максимальнуюконцентрацию Смах, но не влияет на общую концентрацию в плазме AUC, поэтомуЗиаген можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Распределение

Абакавир хорошо проникает в спинномозговую жидкость:соотношение AUC в спинномозговой жидкости и плазме крови составляет 30-44%.Средняя концентрация абакавира в спинномозговой жидкости достигается через 1,5часа и составляет 0,14 мкг/мл.

Пиковые концентрации могут достигаться не ранее чем через 4часа, но наблюдаемые значения в 9 раз превышают IC50 (50% ингибиторнаяконцентрация) абакавира, которая составляет 0,08 мкг\мл или 0.26 мкМ(микромоль).

Связывание с белками плазмы незначительное.

Метаболизм:

Зиаген метаболизируется, главным образом, в печени. С мочойв виде неизмененного соединения выделяется менее 2% дозы. Метаболизм Зиагена ворганизме человека связан преимущественно с действием алкогольдегидрогеназы иобразованием глюкуронидных коньюгантов 5’-карбоновая кислота и 5’-глюкуронид.Количество этих метаболитов составляет около 66% от принятой дозы. Метаболитывыводятся с мочой.

Выведение: Период полувыведения Зиагена составляет 1,5 часов. Послемногократного приема препарата внутрь в дозе 300 мг 2 раза в сутки значительнойаккумуляции препарата не наблюдается. Выведение Зиагена происходит посредствомпеченочного метаболизма с последующей экскрецией метаболитов с мочой. Около 83%от принятой дозы выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененногопрепарата, остальная часть выводится с фекалиями.

Нарушения функции печени:

Зиаген метаболизируется преимущественно печенью. У пациентовс незначительным нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) AUCабакавира была увеличена в среднем в 1,89 раза, а период полувыведения – в 1,58раза. Незначительное нарушение функции печени не влияло на AUC метаболитовабакавира, но снижалась скорость образования и элиминации метаболитов. Длядостижения терапевтического эффекта пациентам с незначительной степеньюнарушения функции печени следует принимать Зиаген в форме раствора по 10 мл 2раза в сутки.

Нарушения функции почек:

Снижение дозы у пациентов с нарушением функции почек нетребуется.

Дети:

Фармакокинетические параметры Зиагена у детей сходны стаковыми у взрослых, однако, показатели плазменных концентраций у детей болееизменчивы. Сравнительный анализ однократного приема препарата с двукратнымрежимом дозирования не показал влияния на величину AUC.

Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется назначение Зиагена вформе раствора для приема внутрь.

Пожилые пациенты:

У пациентов старше 65 лет фармакокинетику абакавира неизучали.

При лечении пожилых пациентов старше 65 лет следует помнитьо том, что у них чаще имеет место снижение функции печени, почек и сердца, чтоони страдают многими сопутствующими заболеваниями и принимают большое числодругих препаратов, помимо антиретровирусных средств.

Фармакодинамика:

Зиаген относится к классу нуклеозидных ингибиторов обратнойтранскриптазы. Он является мощным избирательным ингибитором ВИЧ-1 и ВИЧ-2,включая изоляты ВИЧ-1 резистентные к зидовудину, ламивудину, зальцитабину, диданозинуили невирапину. Зиаген подвергается внутриклеточному метаболизму до активногокомпонента карбовир 5-трифосфат (ТР).

Механизм действия Зиагена заключается в ингибировании энзимаобратной транскриптазы ВИЧ, что приводит к обрыву цепи РНК и прекращениюрепликации вируса.

Развитие резистентности связано с генотипическимиизменениями в определенной кодонной области обратной трансриптазы (кодоны M184V,K65R, L74V и Y115F). Маловероятно развитие перекрестной резистентности междуЗиагеном и ингибиторами протеазы или ненуклеозидными ингибиторами обратнойтранскриптазы. Неэффективность начальной терапии Зиагеном, ламивудином изидовудином обусловлена главным образом мутацией исключительно M184V.

Зиаген проникает через гематоэнцефалический барьер и снижаетуровень РНК ВИЧ-1 в спинномозговой жидкости. В комбинации с другимиантиретровирусными препаратами Зиаген может иметь определенное значение впредотвращении неврологических осложнений, связанных с ВИЧ-инфекцией, а такжеможет замедлять развитие резистентности. 

Показания к применению:

- лечение вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-инфекции) всоставе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и детей. 

Способ применения и дозы:

Назначать Зиаген должны специалисты, имеющие опыт леченияВИЧ-инфекции. Зиаген можно принимать вне зависимости от приема пищи.Рекомендуется глотать таблетку целиком, но для пациентов, которые не всостоянии проглотить таблетку целиком, рекомендуется её размельчить, смешать снебольшим количеством пищи или воды и сразу же принять, либо получать препаратв форме раствора для приема внутрь.

Курс лечения определяет врач.

Взрослые:

Рекомендуемая доза составляет 600 мг в сутки. Можноназначать по 300 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки или по 600 мг (2 таблетки) 1раз в сутки.

Дети:

Детям младше 6 лет не рекомендуется назначениетаблетированных форм препарата.  Даннойкатегории пациентов рекомендуется принимать Зиаген в форме раствора для приемавнутрь.

Дети  с массой тела от30 кг и более

Рекомендуемая доза составляет 600 мг в сутки. Можноназначать по 300 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки или по 600 мг (2 таблетки) 1раз в сутки.

Дети с массой тела более 21 кг, но менее 30 кг

½ таблетки утром и 1 целая таблетка вечером или 1½ таблеткиоднократно

Дети с массой тела от 14 до 21 кг

½ таблетки, разделенной риской, 2 раза в сутки или 1 таблеткаоднократно

Пациенты с нарушением функции почек

Специального подбора дозы не требуется

Пациенты с нарушением функции печени

Рекомендуется применять Зиаген в форме раствора 

Побочные действия:

- сыпь макуло-папулезная или уртикарная, анафилаксия

- изъявления слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота,боль в животе, диарея 

- одышка, кашель, боли в горле, дыхательная недостаточность

- лихорадка, утомляемость, слабость, апатия, общеенедомогание

- периферические отеки, артериальная гипотония

- конъюнктивит

- увеличение лимфатических узлов

- головная боль, парестезии

- лимфопения

- повышение показателей функциональных печеночных проб,печеночная недостаточность

- миалгии, миолиз, артралгии

- повышение уровня креатинфосфокиназы, повышение уровнякреатинина, почечная недостаточность

В отношении многих других побочных эффектов неясно, вызваныли они Зиагеном, другими лекарственными препаратами или являются осложнениямисамой ВИЧ-инфекции. Следующие побочные эффекты могли быть связаны с приемомЗиагена (большинство из них не требовали отмены препарата):

- анорексия, гиперлактатемия, лактоацидоз

- сонливость

- снижение аппетита, потеря веса, общее ожирение,  дорсоцервикальное

  ожирение (горбБуффало), уменьшение количества периферических

  жировых отложений, увеличение молочных желез,   повышение уровня

  сывороточных липидов и глюкозы крови

- гепатомегалия, стеатоз

- панкреатит

- сыпь, не сопровождающаяся системными проявлениями, множест-

  венная эритема, синдромСтивенса-Джонсона, токсический эпидер-

  мальный некролиз 

Противопоказания:

- известная гиперчувствительность к абакавиру или любомудругому

  компоненту препарата

- умеренные или тяжелые нарушения функции печени

- детский возраст до 6 лет

- период лактации

- врожденная непереносимость фруктозы 

Лекарственные взаимодействия:

Низкая вероятность лекарственных взаимодействий с участиемЗиагена.

Зиаген незначительно метаболизируется ферментами цитохрома P450(такими как CYP3A4, CYP2C9 или CYP2D6) и не оказывает ингибирующего илииндуцирующего действия на эту ферментную систему. Маловероятно взаимодействиеЗиагена с антиретровирусными ингибиторами протеазы и другими препаратами,метаболизируемыми ферментами системы цитохрома Р450.

Не выявлено клинически значимых взаимодействий междуабакавиром, зидовудином и ламивудином.

При совместном применении этиловый спирт изменяет метаболизмЗиагена, в результате чего AUC Зиагена увеличивается приблизительно на 41%.Учитывая профиль безопасности Зиагена, эти изменения можно считать клиническинезначимыми. Зиаген не влияет на метаболизм этилового спирта.

Совместное назначение Зиагена в дозе 600 мг и метадонаприводит к снижению максимальной концентрации (Смах) абакавира на 35% иувеличению времени ее достижения на 1 ч (t max), при этом величина AUC неизменялась. Эти изменения не являются клинически значимыми, однако иногда можетпотребоваться дальнейшее увеличение дозы метадона.

Ретиноиды, например, изотретиноин, инактивируются подвоздействием алкогольдегидрогиназы. Взаимодействие с Зиагеном возможно, однакоисследования не проводилось.

Зиаген дает синергический эффект в комбинации с невирапиноми зидовудином. Обладает аддитивным действием в комбинации с диданозином,залцитабином, ламивудином и ставудином.

У штаммов, резистентных к Зиагену, возможно снижениечувствительности к ламивудину, зальцитабину и/или диданозидину, однакочувствительность к зидовудину и ставудину сохраняется. 

Гиперчувствительность:

Реакции гиперчувствительности развивались приблизительно у5% пациентов, принимавших Зиаген, и в редких случаях приводили к летальномуисходу. Эти реакции проявляются симптомами, которые свидетельствуют ополиорганных поражениях. В большинстве случаев одним из проявлений синдромагиперчувствительности являлась лихорадка или сыпь, однако реакциигиперчувствительности могут сопровождаться и другими симптомами.

Реакции гиперчувствительности могут развиться на любом этапелечения Зиагеном, но обычно проявляются в течение первых 6 недель от началаприема препарата. При отмене Зиагена симптомы гиперчувствительности, какправило, проходили. При продолжении лечения симптомы усиливаются, что можетугрожать жизни пациента. При подтверждении диагноза реакциигиперчувствительности прием Зиагена следует немедленно отменить. В случаеразвития реакции гиперчувствительности, Зиаген никогда нельзя назначать впоследующем, так как наиболее тяжелые симптомы, в том числе угрожающая жизниартериальная гипотония, возобновляются в течение нескольких часов и могутпривести к летальному исходу.

Необходимо отменить прием Зиагена при подозрении на реакциигиперчувствительности, даже в тех случаях, когда не исключена возможностьдругого диагноза (например, заболеваний органов дыхания, гриппоподобныхзаболеваний, гастроэнтерита или реакций на другие лекарственные препараты).

Если терапия Зиагеном была приостановлена и принимаетсярешение о ее продолжении, необходимо тщательно проанализировать причины отменыпрепарата, чтобы исключить возможность проявления симптомов реакциигиперчувствительности.

В тех случаях, когда у пациентов, временно прекратившихприем Зиагена, диагноз гиперчувствительности не подтвержден (присутствует одинсимптом) рекомендуется:

- рассмотреть вероятность того, что отмене препарата предшествовалареакция гиперчувствительности;

- оценить соотношение риска и возможного терапевтическогоэффекта возобновления терапии Зиагеном;

- если принято решение возобновить терапию Зиагеном, следуетпроводить ее в соответствующем медицинском учреждении и пациент должен иметьвозможность получить срочную медицинскую помощь.

При назначении Зиагена врач должен быть уверен, что пациентинформирован о следующих данных по реакциям гиперчувствительности:

- пациент должен знать о возможных реакциях гиперчувствительностина Зиаген, которые могут проявляться симптомами, угрожающими жизни или приводящимик летальному исходу

- если у пациента отмечаются симптомы, которые могут бытьсвязаны с реакцией гиперчувствительности, он должен немедленно обратиться кврачу

- пациентам с гиперчувствительностью к Зиагену следуетнапомнить, что они больше никогда не должны принимать Зиаген или другойпрепарат, содержащий абакавир

- во избежание самостоятельного возобновления терапииЗиагеном после развития реакций гиперчувствительности пациенту следует вернуть оставшиесятаблетки врачу

- пациенты должны внимательно прочитать инструкцию поприменению Зиагена и иметь при себе специальную карточку с информацией ореакциях гиперчувствительности, которая вкладывается в упаковку

Молочнокислый ацидоз/выраженная гепатомегалия со стеатозом

У ВИЧ-инфицированных пациентов (преимущественно женщин),принимавших антиретровирусные препараты из группы аналогов нуклеозидов вкачестве монотерапии или в составе комплексной терапии, включающие Зиаген, описаныслучаи молочнокислого ацидоза и гепатомегалии с жировой дистрофией печени (втом числе с летальным исходом).

Клинические особенности, указывающие на развитие молочногоацидоза, включают общую слабость, анорексию и внезапную необъяснимую потерювеса, желудочно-кишечные и дыхательные симптомы (одышка и учащенное дыхание).Следует соблюдать осторожность при лечении Зиагеном, особенно при наличии упациентов факторов риска развития заболеваний печени. В случае появленияклинических или лабораторных признаков молочнокислого ацидоза или нарушенияфункции печени (который может включать гепатомегалию и стеатоз, даже приотсутствии отмеченных повышений трансаминазы) прием Зиагена следует прекратить.

Липодистрофия:

У некоторых пациентов, получающих комбинированнуюантиретровирусную терапию, возникает перераспределение/накопление жировойткани, включая общее ожирение, дорсоцервикальное ожирение (горб Буффало), уменьшениеколичества периферических жировых отложений, увеличение молочных желез,повышение уровней сывороточных липидов и глюкозы крови.

Синдром липодистрофии имеет многофакторную этиологии:например стадия ВИЧ- инфекции, пожилой возраст и продолжительностьантиретровирусной терапии играют важную роль. Клиническое обследованиепациентов должно включать оценку физических признаков перераспределения жировойткани. Следует измерять уровни сывороточных липидов и глюкозы крови. Нарушениялипидного обмена необходимо лечить, руководствуясь их клиническими проявлениями

Условнопатогенные инфекции:

У пациентов могут развиваться оппортунистические инфекции ииные осложнения ВИЧ-инфекции. Поэтому больные должны находиться под постояннымнаблюдением врачей, имеющих опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Передача инфекции:

Пациентов следует проинформировать о том, что лечение непредотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или при переливаниикрови, поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.

Сердечнососудистые заболевания:

При назначении антиретровирусной терапии, включающей Зиаген,для предупреждения развития коронарного заболевания сердца, должны быть принятымеры предосторожности направленные на снижение всех факторов риска, таких какгипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение.

Раствор для приема внутрь содержит сорбитол, который можетвызвать боли в животе и диарею. В процессе метаболизма сорбитол превращается вфруктозу, поэтому Зиаген раствор не показан пациентам с врожденнойнепереносимостью фруктозы.

Беременность:

Применение Зиагена возможно только в том случае, когда ожидаемаяпольза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития побочных эффектов, следуетсоблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с движущимисямеханизмами. 

Передозировка:

Симптомы: сообщений о неожиданных побочных реакциях приприменении терапевтических доз не было. Действие более высоких доз Зиагенанеизвестно.

Лечение: наблюдение за состоянием пациента с целью выявленияпризнаков интоксикации и при необходимости проведение поддерживающей терапии.Зиаген не выводится с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. 

Форма выпуска и упаковка:

Таблетки, покрытые оболочкой, 300 мг.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскомуприменению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. 

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения3 года. Не принимать препарат по истечении срока годности.

В нашей интернет аптеке вы можете купить Зиаген.   Это высококачественное лекарство, которое будет есть у нас в наличии. Доставка к Вам происходит  в ваш город в течении 5-6 рабочих дней. Выше на странице указана цена ЗиагенБыстрая доставка Екатеринбург, Москва, Воронеж, Самара, Иркутск, Кемерово, Тула, Томск, Владивосток,Казань, Астрахань

Мы гарантируем вам конфиденциальность процесса покупки и доставки. Наш Ассортимент постоянно пополняется новыми препаратами, что позволяет вам приобретать редкие лекарства по самым низким ценам.

Мы гарантируем качество всех  лекарственных препаратов. Перед употреблением любых медикаментов настоятельно рекомендуем проконсультироваться с врачом.

Если вы хотите купить Зиаген– кликните на кнопку «Заказать» , а затем зайдите в «Корзину» и следуйте инструкциям

 

 

Написать отзыв

Внимание: HTML не поддерживается! Используйте обычный текст!
    Плохо           Хорошо

Рекомендуемые товары


Интернет аптека ЕвроМедЕкс © 2017

Напишите нам

Наш адрес

ul. Światowida 47, Warszawa, Poland

+7(495) 241-06-55

Работаем 24/7